Link tải luận văn miễn phí cho ae Kết nối
ĐẶT VẤN ĐỀ
Ở một đất nước đang phát triển và có nền khí hậu nhiệt đới như Việt Nam, vấn
đề ô nhiễm môi trường cùng với tình hình khí hậu hay thay đổi là những nguyên
nhân cơ bản khiến bệnh viêm mũi dị ứng và chứng cảm lạnh thông thường trở thành
những bệnh lý phổ biến. Bệnh có những triệu chứng như nghẹt mũi, hắt hơi, chảy
nước mũi, ngứa và chảy nước mắt, gây ra sự phiền toái cho đời sống sinh hoạt và
học tập của bệnh nhân. Để điều trị các triệu chứng trên, có nhiều hoạt chất nhóm
cường giao cảm cho hiệu quả cao, an toàn đã được sử dụng. Tuy nhiên, nhược điểm
của chúng là có thời gian bán thải ngắn, phải sử dụng thuốc nhiều lần trong ngày
khiến cho sự tuân thủ điều trị của người bệnh khó đạt được. Vì vậy, trên thị trường
ngày càng xuất hiện nhiều chế phẩm thuốc giải phóng kéo dài, giảm liều dùng và
độc tính, đã mang lại hiệu quả điều trị cao và sự tiện lợi rõ rệt cho người sử dụng.
Một trong những dạng bào chế giải phóng kéo dài đang được y học quan tâm là viên
nén bao phim với xu hướng ưu tiên sử dụng các polyme có nguồn gốc tự nhiên, an
toàn và thân thiện với môi trường.
Xuất phát từ những vấn đề nêu trên, đề tài “Nghiên cứu bào chế viên
pseudoephedrin giải phóng kéo dài bằng phương pháp bao màng zein” được tiến
hành với mục tiêu sau:
Xây dựng công thức bào chế viên bao chứa 60 mg pseudoephedrin hydroclorid
giải phóng kéo dài 12h.
CHƢƠNG 1. TỔNG QUAN
1.1. Pseudoephedrin
Cấu tạo phân tử: C10H15NO = 165,2
Tên khoa học:
(+) – (1S,2S) –2– Methylamino –1– phenylpropan –1– ol.
1.1.1. Tính chất hóa lý
Hóa tính:
Pseudoephedrin là một đồng phân không đối quang của ephedrin. Nó dễ bị khử
thành methamphetamin và dễ bị oxy hóa thành methcathion.
Lý tính:
- Dạng bột hay tinh thể màu trắng.
- Nhiệt độ nóng chảy: 117 - 118oC (dạng muối sulfat: 174 - 179oC, dạng muối
clorid: 182 - 186oC).
- Độ tan: 7mg/l nước, dạng muối tan tự do trong nước hay ethanol [22].
1.1.2. Tính chất dược lý
Tác dụng - chỉ định:
Tác dụng: co mạch, giảm sung huyết (cơ chế cường giao cảm).
Điều trị viêm mũi dị ứng, chứng cảm lạnh thông thường với các triệu chứng:
ngạt mũi, hắt hơi, chảy mũi, chảy nước mắt.
Dược động học:
- Dễ dàng hấp thu từ hệ tiêu hóa (SKD: 95 - 98%).
- Bài xuất lượng lớn qua nước tiểu ở dạng còn hoạt tính, lượng nhỏ bị chuyển hóa
qua gan.
- Thời gian bán thải t1/2 = 5 - 8h (giảm khi acid hóa nước tiểu).
- Thể tích phân bố VD = 2 - 3 l/kg.
- Độ thanh thải Cl = 7,33 ml/phút/kg [7], [22].
1.1.3. Một số chế phẩm có chứa pseudoephedrin
Pseudoephedrin ít khi được bào chế đơn độc trong một chế phẩm. Hoạt chất
này thường được phối hợp với một số hoạt chất khác như loratadin, cetirizin,
acetaminophen… Bảng 1.1 sau đây trình bày một số chế phẩm chứa
pseudoephedrin hydroclorid [7], [23].
Bảng 1.1. Một số chế phẩm chứa pseudoephedrin hydroclorid
Hoạt chất Tên biệt
dược
Dạng
bào chế Hãng sản xuất
PSE.HCl Pseudo-Gest Viên nén
Major Pharmaceuticals
- Mỹ
PSE.HCl
Chlophenamin maleat
Freenos
Junior
Siro
PT Ferron Par Pharm -
Indonexia
PSE.HCl
Cetirizin
Zyrtec D Viên nén
U.C.B. Farchin S.A -
Thụy sĩ
PSE.HCl
Paracetamol
dextromethorphan
hydrobromid
Mixagrip
Cold and
Cough
Viên nén
PT Dankos Farma -
Indonexia
PSE.HCl
triprolidin hydrochlorid
Actifed Viên nén
Glaxo Wellcome
GmbH & Co - Đức
PSE.HCl
Loratadin
Clarinase Viên nén
Schering - Plough
Labo N.V - Bỉ
1.2. Tổng quan về dạng thuốc giải phóng kéo dài
1.2.1. Khái niệm
Thuốc giải phóng kéo dài (GPKD) là những chế phẩm có khả năng kéo dài
quá trình giải phóng và hấp thu dược chất từ dạng thuốc nhằm duy trì nồng độ dược
chất trong máu trong vùng điều trị một thời gian dài, với mục đích kéo dài thời gian
tác dụng, giảm số lần dùng thuốc, giảm tác dụng không mong muốn, nâng cao hiệu
Do Drive thay đổi chính sách, nên một số link cũ yêu cầu duyệt download. các bạn chỉ cần làm theo hướng dẫn.
Password giải nén nếu cần: ket-noi.com | Bấm trực tiếp vào Link để tải:
ĐẶT VẤN ĐỀ
Ở một đất nước đang phát triển và có nền khí hậu nhiệt đới như Việt Nam, vấn
đề ô nhiễm môi trường cùng với tình hình khí hậu hay thay đổi là những nguyên
nhân cơ bản khiến bệnh viêm mũi dị ứng và chứng cảm lạnh thông thường trở thành
những bệnh lý phổ biến. Bệnh có những triệu chứng như nghẹt mũi, hắt hơi, chảy
nước mũi, ngứa và chảy nước mắt, gây ra sự phiền toái cho đời sống sinh hoạt và
học tập của bệnh nhân. Để điều trị các triệu chứng trên, có nhiều hoạt chất nhóm
cường giao cảm cho hiệu quả cao, an toàn đã được sử dụng. Tuy nhiên, nhược điểm
của chúng là có thời gian bán thải ngắn, phải sử dụng thuốc nhiều lần trong ngày
khiến cho sự tuân thủ điều trị của người bệnh khó đạt được. Vì vậy, trên thị trường
ngày càng xuất hiện nhiều chế phẩm thuốc giải phóng kéo dài, giảm liều dùng và
độc tính, đã mang lại hiệu quả điều trị cao và sự tiện lợi rõ rệt cho người sử dụng.
Một trong những dạng bào chế giải phóng kéo dài đang được y học quan tâm là viên
nén bao phim với xu hướng ưu tiên sử dụng các polyme có nguồn gốc tự nhiên, an
toàn và thân thiện với môi trường.
Xuất phát từ những vấn đề nêu trên, đề tài “Nghiên cứu bào chế viên
pseudoephedrin giải phóng kéo dài bằng phương pháp bao màng zein” được tiến
hành với mục tiêu sau:
Xây dựng công thức bào chế viên bao chứa 60 mg pseudoephedrin hydroclorid
giải phóng kéo dài 12h.
CHƢƠNG 1. TỔNG QUAN
1.1. Pseudoephedrin
Cấu tạo phân tử: C10H15NO = 165,2
Tên khoa học:
(+) – (1S,2S) –2– Methylamino –1– phenylpropan –1– ol.
1.1.1. Tính chất hóa lý
Hóa tính:
Pseudoephedrin là một đồng phân không đối quang của ephedrin. Nó dễ bị khử
thành methamphetamin và dễ bị oxy hóa thành methcathion.
Lý tính:
- Dạng bột hay tinh thể màu trắng.
- Nhiệt độ nóng chảy: 117 - 118oC (dạng muối sulfat: 174 - 179oC, dạng muối
clorid: 182 - 186oC).
- Độ tan: 7mg/l nước, dạng muối tan tự do trong nước hay ethanol [22].
1.1.2. Tính chất dược lý
Tác dụng - chỉ định:
Tác dụng: co mạch, giảm sung huyết (cơ chế cường giao cảm).
Điều trị viêm mũi dị ứng, chứng cảm lạnh thông thường với các triệu chứng:
ngạt mũi, hắt hơi, chảy mũi, chảy nước mắt.
Dược động học:
- Dễ dàng hấp thu từ hệ tiêu hóa (SKD: 95 - 98%).
- Bài xuất lượng lớn qua nước tiểu ở dạng còn hoạt tính, lượng nhỏ bị chuyển hóa
qua gan.
- Thời gian bán thải t1/2 = 5 - 8h (giảm khi acid hóa nước tiểu).
- Thể tích phân bố VD = 2 - 3 l/kg.
- Độ thanh thải Cl = 7,33 ml/phút/kg [7], [22].
1.1.3. Một số chế phẩm có chứa pseudoephedrin
Pseudoephedrin ít khi được bào chế đơn độc trong một chế phẩm. Hoạt chất
này thường được phối hợp với một số hoạt chất khác như loratadin, cetirizin,
acetaminophen… Bảng 1.1 sau đây trình bày một số chế phẩm chứa
pseudoephedrin hydroclorid [7], [23].
Bảng 1.1. Một số chế phẩm chứa pseudoephedrin hydroclorid
Hoạt chất Tên biệt
dược
Dạng
bào chế Hãng sản xuất
PSE.HCl Pseudo-Gest Viên nén
Major Pharmaceuticals
- Mỹ
PSE.HCl
Chlophenamin maleat
Freenos
Junior
Siro
PT Ferron Par Pharm -
Indonexia
PSE.HCl
Cetirizin
Zyrtec D Viên nén
U.C.B. Farchin S.A -
Thụy sĩ
PSE.HCl
Paracetamol
dextromethorphan
hydrobromid
Mixagrip
Cold and
Cough
Viên nén
PT Dankos Farma -
Indonexia
PSE.HCl
triprolidin hydrochlorid
Actifed Viên nén
Glaxo Wellcome
GmbH & Co - Đức
PSE.HCl
Loratadin
Clarinase Viên nén
Schering - Plough
Labo N.V - Bỉ
1.2. Tổng quan về dạng thuốc giải phóng kéo dài
1.2.1. Khái niệm
Thuốc giải phóng kéo dài (GPKD) là những chế phẩm có khả năng kéo dài
quá trình giải phóng và hấp thu dược chất từ dạng thuốc nhằm duy trì nồng độ dược
chất trong máu trong vùng điều trị một thời gian dài, với mục đích kéo dài thời gian
tác dụng, giảm số lần dùng thuốc, giảm tác dụng không mong muốn, nâng cao hiệu
Do Drive thay đổi chính sách, nên một số link cũ yêu cầu duyệt download. các bạn chỉ cần làm theo hướng dẫn.
Password giải nén nếu cần: ket-noi.com | Bấm trực tiếp vào Link để tải:
You must be registered for see links